行业新闻
Group news
宜兴利源生物技术有限公司    您的位置: 首页  >  行业新闻  >  正文

糖尿病新药机会最活跃 国内药企研发方向在哪?

2019年10月11日 文章来源:网络整理 热度:55℃ 作者:刘英

糖尿病新药机会最活跃 国内药企研发方向在哪?


尽管目前临床应用的糖尿病治疗药物众多,但临床有更高的要求,包括更好的疗效、平稳的降糖、餐后迅速控制血糖、避免并发症发生、更便捷的给药方式、减少低血糖等,乃至出现并发症后的控制和治疗等。

因此,在规模巨大的这个市场,研发依然非常活跃,新靶点、新机理和新给药方式药物层出不穷,备受业界关注。根据汤森路透最新研发数据,目前有超过200个在研糖尿病用药,其中热门的是DPP-4抑制剂、胰岛素类似物、GLP-1激动剂等。此外,目前研究较热的还包括胰高血糖素受体拮抗剂、瘦素类似物、胰淀素受体激动剂等。

DPP-4抑制剂

优势:在欧美为主流口服药

市场看点:大量在研品种,但要看与已上市或即将上市的品种相比是否有亮点

目前约有27个正在研究阶段的DPP-4抑制剂类降糖药。DPP-4是一种体内的酶,其主要作用是分解体内的蛋白质。其中一种被DPP-4分解的蛋白质名为GLP-1,GLP-1可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。因此,抑制DPP-4可以增加体内的GLP-1,从而起到降糖作用。

默沙东的捷诺维(西格列汀)是全球第一个推出的DPP-4抑制剂产品。与传统促胰岛素分泌剂相比,捷诺维等该类药物降糖疗效确切、低血糖风险小、基本不增加体重和出现胃肠道反应。

更平稳的药性、更好的依从性,无疑是降糖药的一个研究方向。在DPP-4类药物逐步在欧美成为主流口服用药的同时,制药企业也在加紧长效DPP-4类药物的开发。目前居于领先地位的是日本武田制药,其长效DPP-4抑制剂Trelagliptin在日本的临床研究已经顺利完成,处于新药审批阶段。DPP-4类药物的龙头默沙东也不甘人后,其长效DPP-4抑制剂Omarigliptin已在全球进行多中心Ⅲ期临床研究。两个药物的研究结果都显示,一周一次给药也能达到普通DPP-4抑制剂每日一次给药的效果。

除了以上两个药物,还有多个处于Ⅲ期研究的药物,其中就包括恒瑞的瑞格列汀,作为原创新药,这也显示了中国的新药创制水平与国外逐步接近。

国内外还有大量处于研发早期阶段的原创DPP-4类药物,尤以中国最为明显。但值得注意的是,大部分品种与已上市或即将上市的品种相比毫无亮点,这样的原创药的未来甚至不如高端仿制药。

GLP-1激动剂

优势:疗效和安全性比DPP-4抑制剂更好,但只能注射给药

市场看点:石药的Exendin-4和恒瑞的PEX-168,已进入临床研究阶段

GLP-1激动剂类药物是另一类研究非常活跃的糖尿病用药。其机理与DPP-4抑制剂相似,都是通过调节糖尿病患者GLP-1水平起到治疗效果。但相比较而言,其疗效和安全性更为卓越,部分药物的作用时间更长。

不过,由于这类药物属于多肽类药物,无法口服给药,注射给药增加了患者给药的难度,而价格较高则阻碍了药品的推广。

首个获批的GLP-1类药物是礼来、阿斯利康和BMS共同销售的艾塞那肽,此后诺和诺德的利拉鲁肽、GSK的阿必鲁肽和赛诺菲的利西拉来也获批上市。

在研品种中,诺和诺德的Semaglutide目前处于Ⅲ期临床研究,诺和诺德宣称其安全性优于利拉鲁肽。罗氏在糖尿病线比较薄弱,但其处于Ⅱ期研究阶段的在研药物RG-7697也颇受期待,它属于双靶点,可同时激动GLP-1和抑胃肽受体GIP。

国内,目前有2个进入临床研究阶段的GLP-1类药物,分别是石药的Exendin-4和恒瑞的PEX-168。其中,后者通过聚乙二醇化有效增加给药间隔,提高药品的依从性。

胰岛素类似物

优势:对多数2型患者,依然是最好的治疗方案

市场看点:长效胰岛素、非注射胰岛素

最新的研究认为,对于多数2型糖尿病患者,胰岛素依然是最好的治疗方案。业界一直致力于研究更好的胰岛素类似物。根据汤森路透数据,目前有30余个胰岛素类似物正处于研究阶段。

长效胰岛素一直是未来的一个重点发展方向,目前市场的领导者是甘精胰岛素。不过,礼来的peglispro将成为一个挑战者,已完成的Ⅲ期临床显示,该药多个指标优于甘精胰岛素,其中核心指标糖化血红蛋白降低水平优于甘精胰岛素。

超长效胰岛素也许是未来的一个发展方向。诺和诺德的德谷胰岛素已在日本和欧盟获批,该药是第一个将胰岛素注射频次延长到一周的胰岛素注射剂,有报道称该药在日本上市后迅速占据了日本20%的胰岛素市场份额。需要指出的是,该药尚未获得FDA的认可,FDA对该药的长期疗效和安全性持谨慎态度,诺和诺德需要更多的临床数据作支撑。

上一篇:推荐:二代测序数据常用的4种pipeline浅谈


下一篇:《2014中国医药工业百强榜》发布

友情链接
Links